Rhizen Pharmaceuticals、2022年ESMO乳がん学会議で局所進行性／転移性乳がん患者を対象に進行中のテナリシブ（RP6530）第2相試験から得た有望な中間データを報告すると発表

• Rhizen Pharmaは局所進行性／転移性乳がん（mBC）患者を対象にテナリシブ（RP6530、SIK3阻害活性を追加したアイソフォーム選択的二重PI3K δ/γ阻害剤）を評価する進行中の第2相試験から得た有望な初期結果を報告。
• テナリシブは忍容性が良好で、単剤で一次／二次耐性mBCに対して有望な有効性の中間結果を示した。HR+およびHER2のMBC患者を対象としたテナリシブのさらなる開発を支持するデータ。

スイス・バーゼル--(BUSINESS WIRE)--（ビジネスワイヤ） -- （ビジネスワイヤ） -- スイスに拠点を置く非公開の臨床段階バイオ製薬企業であるRhizen Pharmaceuticals AG（Rhizen）は本日、2022年5月3～5日にドイツのベルリンで開催される欧州臨床腫瘍学会（ESMO）乳がん学会議において、局所進行性／転移性乳がん患者を対象に進行中のテナリシブ第2相試験から得た有望な中間データを報告すると発表しました。

この多施設共同ランダム化第2相試験は、東欧で実施中であり、テナリシブの2つの用量における抗腫瘍効果（6カ月後の臨床的有用率、病勢コントロール率、全奏効率）と安全性を評価するようにデザインされています。また、本試験では、テナリシブの多価的機序が、腫瘍微小環境内の関連サイトカイン／ケモカイン濃度および遺伝子発現の変化に及ぼす影響を明らかにすることを目的に橋渡し的な評価も行います。

本試験には、ステージIV AまたはIV Bの進行性／転移性がんを有する患者40人（HR+/Her2-が39人、TNBCが1人）を組み入れ、患者の大半は骨、リンパ節、肺、肝臓への著しい遠位転移を示していました。本試験の患者集団には内分泌療法に対する一次耐性（約40%）および二次耐性（約60%）の両患者が含まれ、患者の約50%は転移がんに対する化学療法の前治療を受けています。

2022年4月18日現在、本試験の初期結果では、テナリシブはいずれの用量でも忍容性が良好で、報告された有害事象の大部分は重症度が軽度から中等度であることが示されました。関連する有害事象による投与中止や減量はごくわずか（5～7.5%）でした。これまでの治療期間の中央値は約4カ月（0.93カ月から6.23カ月以上）で、約60%の患者が本試験で治療を継続中です。奏効までの期間の中央値は1.8カ月で、有効性の中間結果は、67.5%のDCR（一次内分泌療法耐性の患者でも維持）という有望なものです。観察された奏効とテナリシブによる治療後の腫瘍生検サンプルのRNAシーケンシングによる遺伝子発現プロファイルの相関、およびテナリシブ投与後のサイトカイン／ケモカイン濃度の分析は進行中です。

Rhizen Pharmaを創設したSwaroop Vakkalanka最高経営責任者（CEO）は、次のように述べています。「CDK阻害剤や内分泌療法が奏効しなければ、患者さんにとって治療選択肢が限られてしまう進行性／転移性がんにおいて、テナリシブが早期に有効性を示したことは、当社にとって大きな励みとなります。これらの結果は一貫して持続的な奏効につながっているため、当社は主要なオピニオンリーダーや規制当局と、単剤療法および併用療法の開発計画や、登録を目的とした試験のデザインについて、協議していきます。テナリシブの多価的機序が各種の固形腫瘍に対して妥当性があることを考慮すれば、これらの結果がテナリシブの開発を他の固形腫瘍に拡大する道を開くものと、当社は期待しています。当社はテナリシブの臨床プログラムを慎重にデザインし、最適な投与量に到達するとともに、ランダム化試験デザインを導入して、有効性と安全性を十分に解明していきます。」

Rhizenは、テナリシブが選択的な二重PI3Kδ/γ阻害活性に加え、その主要代謝物を介して塩誘導性キナーゼ3（SIK3）活性を有することを示しており、これが特に乳がんにおいてその化学感作作用に寄与する可能性があります。Rhizenは、今回の試験でテナリシブの単剤効果を立証できることを望んでおり、その後で評価範囲を拡大して、その他の固形がんの適応症や、化学療法剤および免疫チェックポイント阻害剤との両併用法について評価していく計画です。

テナリシブ (RP6530)について：

テナリシブ (RP6530)は、高選択性の次世代経口活性二重PI3Kδ/γ阻害剤で、追加のSIK3活性も有しており、固形がんおよび血液がんを対象とした第2相臨床試験が進行中です。テナリシブは、r/r PTCLおよびr/r CTCLの治療薬として、米国FDAのファストトラックおよび希少疾病用医薬品に指定されており、r/r PTCLとr/r CTCLを対象に、テナリシブの単剤療法およびロミデプシンとの併用療法の両方を評価する第2相試験のデータを最近発表しました。このデータはr/r PTCLで最大75%、r/r CTCLで最大54%と相当の奏功を示しています。この併用療法は忍容性が高く、個々の薬剤の毒性を超える追加毒性は認められず、テナリシブの安全性プロファイルが同クラスの薬剤の中で優れていることが確認されました。テナリシブはこの間、種々の試験全体として約200人の患者を対象に研究されており、PI3Kクラスの他の薬剤と比較して、潜在的に優れた安全性を示しています。

Rhizen Pharmaceuticals AG.について：

Rhizen Pharmaceuticalsは革新的な臨床段階のバイオ製薬企業として、オンコロジー・炎症領域における新規治療薬の創薬と開発に傾注しています。Rhizenは2008年の設立以来、数種のがんと免疫関連細胞経路を標的とする専有的な医薬品候補の多様なパイプラインを創出してきました。

Rhizenはスイスのバーゼルに本社を置いています。詳細情報についてはhttps://www.rhizen.com/をご覧ください。

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